药物之所以分左右，与一种“手性”性质相关。物体与其镜像的平面形状完全一致，但在三维空间中不能完全重叠的性质，正如人的左右手，称为手性。药物分子的手性通常由不对称碳引起，其被称为手性中心。与手性中心连接的相同基团可以有不同的空间排列方式，每种排列的构型被称为同分异构体，其中互为镜像排列的两种异构体被称为对映体，包括左旋体、右旋体。

世界上超过40%的药物都具有手性。由于人体的脏器和细胞对于药物的左右两种构型成分往往具有选择性，因此它们在体内的药效可以表现为相同或不同。不同对映体的药理作用最好以单一异构体的形式发挥和应用，因为这样药物剂量更容易控制，药效更具有专一性。